Descripción

CJC 1295 ha mostrado algunos resultados sorprendentes como un análogo de la hormona liberadora de la hormona de crecimiento (GHRH). No solo se ha demostrado que CJC 1295 tiene potencial para aumentar la secreción y los efectos de la hormona del crecimiento y del IGF-I, sino que también ha podido hacerlo en grandes cantidades. CJC 1295 estimula la secreción de hormona de crecimiento, y mantendrá un aumento constante de HGH e IGF-1 sin aumento de prolactina, lo que lleva a la pérdida de grasa y al aumento de la síntesis de proteínas, lo que promueve el crecimiento.

CJC 1295 es una hormona peptídica de 30 aminoácidos tetrasustituida, que funciona principalmente como un análogo de la hormona liberadora de la hormona del crecimiento (GHRH).

Una de las ventajas de CJC 1295 sobre la GHRH o la rHGH tradicional es su capacidad para bioconjugarse con albúmina sérica, aumentando así su vida media y su ventana terapéutica. Lo logra mediante el uso de grupos protectores alrededor de los aminoácidos de GHRH típicamente susceptibles a la degradación enzimática.

CJC 1295 se puede combinar en dos formas (DAC y no DAC). El complejo de afinidad del fármaco (DAC) evita la degradación enzimática y aumenta la vida media. En consecuencia, CJC 1295-DAC puede dosificarse como una inyección semanal única. La administración de CJC 1295-DAC proporciona una estimulación similar a GHRH durante todo el día. Un inconveniente potencial cuando se usa un protocolo semanal se puede atribuir a la estimulación ineficaz de la GHRH cuando el cuerpo tiene un pico de GH (generalmente 1:00 a.m.). Esto se conoce como hemorragia por GH y el resultado global es inferior al uso de CJC 1295-NON-DAC diariamente durante 5 días de cada 7. Por lo tanto, el uso de CJC 1295-NON-DAC diariamente (entre 6-8pm) proporciona un efecto más efectivo. GH spike a la 1:00 a.m.

Se han llevado a cabo varios experimentos para probar la efectividad de CJC 1295-DAC in vivo y el Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism ha informado aumentos dependientes de la dosis en concentraciones medias de GH en plasma de 2 a 10 veces durante más de 6 días y aumento de IGF-1. concentraciones 1.5-3 veces durante 9-11 días después de una sola inyección. Se demostró que la vida media promedio era de 5,8 a 8,1 días, también después de que las dosis múltiples significan que los niveles de IGF-1 permanecieron por encima del nivel basal durante hasta 28 días. No se informaron reacciones adversas graves en ningún grupo.

Otro beneficio de CJC 1295 es su capacidad para promover el sueño de onda lenta. El sueño de onda lenta también se conoce como sueño profundo y es la porción del sueño responsable del mayor nivel de crecimiento muscular y retención de la memoria. SWS disminuye significativamente en adultos mayores y también con personas que tienden a hacer ejercicio más tarde en la noche. Los estudios clínicos han demostrado que una administración de CJC 1295 una vez al día normaliza la respuesta de GHRH y puede inducir un sueño significativamente más profundo.
Investigación clínica

Estimulación prolongada de la hormona del crecimiento (GH) y la secreción del factor de crecimiento similar a la insulina por CJC 1295, un análogo de acción prolongada de la hormona liberadora de GH, en adultos sanos - Sam L. Teichman, Ann Neale, Betty Lawrence, Catherine Gagnon, Jean -Paul Castaigne y Lawrence A. Frohman.

WinPharm Associates (S.L.T., A.N.), Alamo, California 94507; ConjuChem, Inc. (B.L., C.G., J.-P.C.), Montre'al, Que'be'c, Canadá; y Sección de Endocrinología, Departamento de Medicina, Universidad de Illinois (L.A.F.), Chicago, Illinois 60612

Contexto: el uso terapéutico de GHRH para potenciar la secreción de GH está limitado por su corta duración de acción.

Objetivo: El objetivo de este estudio fue examinar el perfil farmacocinético, los efectos farmacodinámicos y la seguridad de CJC 1295, un análogo de GHRH de acción prolongada.

Diseño: el diseño del estudio fue de dos ensayos aleatorizados, controlados con placebo, doble ciego, de dosis ascendente con una duración de 28 y 49 d.

Configuración: el estudio se realizó en dos sitios de investigación.

Participantes: se estudiaron sujetos sanos de 21 a 61 años de edad.

Intervenciones: CJC 1295 o placebo se administró sc en una de cuatro dosis únicas ascendentes en el primer estudio y en dos o tres dosis semanales o quincenales en el segundo estudio.

Principales medidas de resultado: Las principales medidas de resultado fueron las concentraciones pico y el área bajo la curva de GH e IGF-I; Se usaron parámetros farmacocinéticos estándar para CJC 1295.

Resultados: Después de una única inyección de CJC 1295, hubo aumentos dependientes de la dosis en las concentraciones medias de GH en plasma de 2 a 10 veces durante 6 días o más y en las concentraciones plasmáticas de IGF-I medias de 1,5 a 3 veces para 9- 11 d. La vida media estimada de CJC 1295 fue de 5.8-8.1 d. Después de múltiples dosis de CJC 1295, los niveles medios de IGF-I se mantuvieron por encima de la línea base durante hasta 28 d. No se informaron reacciones adversas graves.

Conclusiones: La administración subcutánea de CJC 1295 produjo aumentos sostenidos, dependientes de la dosis, de los niveles de GH e IGF-I en adultos sanos y fue segura y relativamente bien tolerada, particularmente a dosis de 30 o 60 ug / kg. Hubo evidencia de un efecto acumulativo después de dosis múltiples. Estos datos respaldan la utilidad potencial de CJC 1295 como agente terapéutico.