La descripción

Ipamorelin es un agonista selectivo para receptores de secretagogos de ghrelin y GH. El poder de la estimulación con ghrelina se puede comparar con GHRP6 con menos propiedades estimulantes del apetito. Sin embargo, a diferencia de otros secretagogos de GH, este pentapéptido no libera los mismos volúmenes de cortisol, acetilcolina, prolactina y aldosterona. Es por esta razón que Ipamorelin fue considerado como el primer secretorógrafo de GH selectivo.
Investigación clínica

"Modelado farmacocinético-farmacodinámico de ipamorelin, un péptido que libera la hormona del crecimiento en voluntarios humanos" - Gobburu JV, Agersø H, Jusko WJ, Ynddal L.

Fuente: Departamento de Farmacia, Facultad de Farmacia, Universidad Estatal de Nueva York en Buffalo, Estados Unidos

OBJETIVO: Examinar la farmacocinética (PK) y la farmacodinámica (PD) de ipamorelin, un péptido de liberación de hormona de crecimiento (GH), en voluntarios sanos.

Métodos: Se llevó a cabo un ensayo con un esquema de escalada de dosis que comprendía 5 velocidades de infusión diferentes (4,21, 14,02, 42,13, 84,27 y 140,45 nmol / kg durante 15 minutos) con ocho sujetos sanos en cada nivel de dosis. Se midieron las concentraciones de ipamorelina y la hormona del crecimiento.

Resultados: Los parámetros farmacocinéticos mostraron una proporcionalidad de la dosis, con una semivida terminal corta de 2 horas, un aclaramiento de 0.078 L / h / kg y un volumen de distribución en estado estacionario de 0.22 L / kg. La evolución temporal de la estimulación de GH por ipamorelin mostró un único episodio de liberación de GH con un pico a las 0.67 horas y una disminución exponencial a una GH insignificante en todas las dosis. La relación de la concentración de ipamorelina-GH se caracterizó mediante un modelo de respuesta indirecta y un ajuste de la población. El modelo usó una tasa de liberación de GH de orden cero durante una duración finita para describir la liberación episódica de GH. Ipamorelin induce la liberación de GH en todos los niveles de dosis con la concentración (SC50) requerida para una estimulación GH semimáxima de 214 nmol / L y una tasa de producción máxima de GH de 694 mUI / L / h. La variabilidad interindividual de los parámetros PD fue mayor que la de los parámetros PK.

Conclusiones: El modelo de PK / PD propuesto proporciona una caracterización útil de la disposición de las respuestas de ipamorelina y GH en un rango de dosis.